مضادات الهيستامين

مضادات الهيستامين الأخرى - مضادات H2، التي تُعرف أحيانًا باسم H2RAs أو حاصرات H2، تمنع عمل الهيستامين عند مستقبلات الهيستامين H2 في الخلايا الجدارية في المعدة. هذا يقلل من إنتاج حمض المعدة. يمكن استخدام مضادات H2 في علاج عسر الهضم, قرحة هضمية و مرض الارتجاع المعدي المريئي.

المؤشرات¹

تُستخدم بشكل أساسي لعلاج الاضطرابات التي يُعتقد أن إطلاق الهيستامين غير الطبيعي أو المفرط من قبل الخلايا الالتهابية هو السبب وراء المرض. يشمل ذلك حالات مثل:

• التهاب الأنف - خاصة التهاب الأنف التحسسي الموسمي (حمى القش).²

• الأرتكاريا.

• التأق (على الرغم من أن الأدلة لا تزال غير واضحة).³

• الوذمة الوعائية.

• الربو - قد يكون لمضادات الهيستامين دور ثانوي في علاج الربو، خاصة إذا كان هناك التهاب الأنف المصاحب.

حالات أخرى مثل التهاب الأنف الوعائي الحركي (فرط التفاعل) و حكة بغض النظر عن السبب، يتم علاجها عادة بمضادات الهيستامين، على الرغم من وجود أدلة قليلة على أن الهيستامين يلعب دورًا مساهمًا.

استخدامات أخرى

• موضعياً على العين لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي، التهاب الأنف التحسسي وعلى الجلد للحكة (مثل اللدغات حيث يكون لها فعالية محدودة وقد تسبب حساسية).

• الغثيان والدوار - مثل، سيناريزين، سيكليزين.

• مثبطات السعال.

• الرعاية التلطيفية لتأثيراتها المهدئة والمضادة للغثيان.

• يُوصف أحيانًا كمهدئات للأطفال (غير مرخصة، وغير موصى بها).

تصنيف

مضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني

مضادات الهيستامين من الجيل الأول 'المهدئة'

• هذه المواد قابلة للذوبان في الدهون بشكل كبير، تعبر حاجز الدماغ بسهولة وتعمل كمضادات لمستقبلات H1 في كل من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي.

• تسبب التخدير، ضعف الإدراك، تباطؤ الحركة، وفي بعض الأفراد، الإثارة/التحفيز.

• تكون هذه الخصائص مفيدة أحيانًا في علاج الحالات التي يتعكر فيها النوم بسبب أعراض الشرى أو التهاب الجلد التأتبي.

• يُعتبر الأليميمزين والبروميثازين الأكثر تهدئة، بينما يُعتبر الكلورفينامين والسيكليزين الأقل تهدئة (من مجموعة 'المهدئات').⁴

• قد يعارضون أيضًا مستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية، مما يسبب أعراضًا مثل جفاف الفم، احتباس البول والارتباك لدى كبار السن.

مضادات الهيستامين من الجيل الثاني 'غير المسببة للنعاس'

• هذه أدوية أحدث.

• جزيئات أكبر وأقل دهنية، وبالتالي أقل احتمالاً لعبور الحاجز الدموي الدماغي.

• ومع ذلك، يمكن لجميع مضادات الهيستامين عبور الحاجز الدموي الدماغي إلى حد ما والتسبب في ضعف نفسي حركي لدى الأفراد المعرضين لذلك.⁵

• التخدير - على الرغم من أن بعض الأدوية تكون أكثر تخديرًا من غيرها، إلا أن الميل للتخدير يختلف من مريض لآخر، ولذلك يجب تحذير جميع المرضى من هذا ومن الخطر المحتمل. يزيد الكحول من أي تأثير مهدئ ويجب تجنبه. يميل النعاس إلى التناقص مع مرور الوقت.

• قد يحدث تحفيز متناقض أيضًا، وهذه مشكلة خاصة لبعض الأطفال. يُنصح باستخدام جرعة اختبار قبل استخدام الدواء في موقف معين لتجنب هذه الاستجابة الفردية.

• اضطرابات النظم - مضادات الهيستامين من الجيل الثاني مثل الميزولاستين والتيرفينادين تكون عرضة بشكل خاص للتسبب في اضطرابات النظم البطينية (خاصة تسرع القلب البطيني والتورساد دي بوانت).⁶ من المرجح أن يحدث هذا عندما يتم تناول جرعة عالية نسبيًا أو عندما يكون هناك ضعف في السيتوكروم P450 الكبدي، وكلاهما يزيد من تركيز الدواء في البلازما. من بين الأدوية من الجيل الأول، تم اتهام الأليميميزين والهيدروكسيزين والبروميثازين بالتسبب في هذه المضاعفات. لهذا السبب، تم سحب التيرفينادين والأستيميزول. يزيد نقص البوتاسيوم أو نقص المغنيسيوم من خطر هذه المضاعفات، وكذلك إطالة فترة QT الموجودة مسبقًا.

تفاعلات هامة¹

• مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات - قد يتم تعزيز التأثيرات المضادة للمسكارين والمهدئة عند تناولها مع مضادات الهيستامين.

• يجب تجنب الاستخدام المشترك لمضادات الفطريات من نوع الإيميدازول (مثل الكيتوكونازول، الإيتراكونازول) والمضادات الحيوية من نوع الماكروليد (مثل الإريثروميسين، الكلاريثروميسين)، حيث تتفاعل هذه الأدوية وتزيد من تركيز مضادات الهيستامين من الجيل الثاني في البلازما.

اختيار العوامل ودلائل الفعالية

التهاب الأنف التحسسي

تشير دراسة مقارنة إلى فعالية أكبر للليفوسيتريزين مقارنة بالديسلوراتادين. لقد ثبت أن السيتريزين والليفوسيتريزين مفيدان للأطفال.^{2 7} يبدو أن الاستخدام طويل الأمد للسيتيريزين من قبل الأطفال المصابين بالتهاب الجلد التأتبي ليس له تأثير على تطورهم السلوكي والمعرفي والحركي النفسي.⁸

الشرى المزمن مجهول السبب

هناك القليل من الأدلة على أن مضادات الهيستامين المستخدمة بشكل عرضي لعلاج الحكة غير المحددة لها تأثير أكبر من الدواء الوهمي. لقد ثبت أن معظم مضادات الهيستامين من الجيل الثاني تفيد في علاج الشرى المزمن مجهول السبب. يبدو أن الفكسوفينادين الذي يُؤخذ مرة واحدة يوميًا يوفر تخفيفًا فعالًا ومتحملًا جيدًا لأعراض هذا المرض.⁹